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C端修饰

多肽可以在C端进行修饰。一般来说,这些直线肽的基团必须容易被修饰:N端氨基酸可以是赖氨酸,具有巯基的半胱氨酸,有羟基丝氨酸,苏氨酸和酪氨酸,具有胍基的精氨酸以及C端的羰基基团。

多肽N端修饰可以使多肽整体溶解度降,从而节省了多肽研发的总体费用。并且,多肽的稳定性也可以大大增加,因为N端修饰更加接近天然蛋白质。因此,这些修饰可能会增加多肽的生物活性,并防止酶的降解。

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C Terminus Modification 结构

Aldehyde peptide

AFC

7-amino-4-(trifluoromethyl)-2-benzopyrone

AMC

7-amino-4-methylcoumarinyl

Cysteamide

(Mercaptoacetamide)

CMK/FMK

Chloro(fuoro)-methylketones

Ester (OMe/ OEt)

pNA

p-Nitroanilide

OSU

OBzl

OtBu

TBzl