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连接臂

D聚乙二醇化是聚乙二醇(PEG)聚合物链通过共价键连结于多肽或蛋白质。通过增加蛋白质和肽的分子质量并保护他们不受蛋白酶水解,聚乙二醇化可提高药物动力学。聚乙二醇化可降低肾清除率,从而使得在皮下给药和分散受限情况下仍能持久吸收。

根据多肽的设计和运用得要求,我们可以在多肽和标记物之间插一个连接臂。通常用的疏水连接臂是氨基乙酸(Ahx),通常用的亲水连接臂是聚乙二醇(PEG)。下面的表格中还有很多连接臂,比如:Gly, AEA, Ava, ANP Linker, Beta-Alanine, C12, GABA, etc... PEGylated Peptides. 经过聚乙二醇修饰的多肽,可以提高溶解度,还可以保护多肽不被蛋白水解酶酶切,提高生物活性的半衰期。另外,聚乙二醇化还可以使多肽不产生免疫反应。因此,聚乙二醇化的多肽可以克服很多挑战,是潜在药物和候选药物的研究对象。

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名字 长度 结构
Beta-Alanine 4
4-Aminobutyric Acid (GABA) 5
(2-Aminoethoxy) acetic acid (AEA) 6
5-Aminovaleric Acid (Ava) 6
Aminohexanoic acid (Ahx) 7
12-amino-dodecanoic acid 13
3-Amino-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid (ANP Linker) 4
Mini-PEG 9
PEG 4